La situación de la resistencia bacteriana es hoy en día muy preocupante y un problema de salud mundial. La organización mundial de la salud OMS advierte en un reciente informe de la amenaza de este problema: un altísimo porcentaje de las infecciones adquiridas en hospitales están causadas por bacterias altamente resistentes tales como el MRSA (del inglés Methicillin Resistant Staphylococcus aureus) o bacterias Gram-negativas multiresistentes.
La clave de la resistencia de MRSA a los antibióticos beta-lactámicos (como los derivados de la penicilina) es la proteína PBP2a, que está implicada en la biosíntesis de la pared bacteriana del patógeno. En bacterias susceptibles a estos antibióticos las proteínas encargadas de la construcción de dicha pared se ven bloqueadas por los agentes y permiten su paso. Sin embargo, en el caso del Staphylococcus aureus, PBP2a es insensible a ese bloqueo y permite al patógeno continuar con su ciclo celular aún en presencia de antibióticos.
Un consorcio internacional en el que ha participado el Instituto de Química-Física Rocasolano ha descubierto una nueva clase de antibióticos a partir de estudios in silico y síntesis química de derivados de quinazolinonas. Los estudios in vivo han demostrado su eficacia frente al MRSA. Este nuevo antibiótico bloquea la biosíntesis de la pared bacteriana mediante la unión a la proteína PBP2a, tal y como se ha comprobado funcional y estructuralmente. El trabajo de investigación ha demostrado que este nuevo antibiótico se une también a PBP1 de S. aureus ampliando su espectro de uso. Esta nueva clase de antibióticos abre una nueva puerta en la lucha contra las infecciones del MRSA.

Referencia:
Bouley, R.; Kumarasiri, M.; Peng, Z.; Otero, L.; Song, W.; Suckow, M.; Schroeder, V.; Wolter, W.; Lastochkin, E.; Antunes, N.; Pi, H.; Vakulenko, S.; Hermoso, J.; Chang, M.; Mobashery, S. Discovery of Antibiotic (E)-3-(3-Carboxyphenyl)-2-(4-cyanostyryl)quinazolin-4(3H)-one, J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 1738-1741.